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171436-38-7|蛋白酶激活的受體-2 技術(shù)資料
發(fā)布時(shí)間：2022-03-23瀏覽次數(shù)：1119返回列表
1.蛋白酶激活的受體-2激活肽產(chǎn)品物理參數(shù)：
| 常用名 | 蛋白酶激活的受體-2激活肽 | 英文名 | PAR-2 (1-6) amide (mouse, rat) trifluoroacetate salt |
| CAS號(hào) | 171436-38-7 | 分子量 | 656.818 |
| 密度 | 1.342g/cm3 | 沸點(diǎn) | 無(wú)資料 |
| 分子式 | C29H56N10O7 | 熔點(diǎn) | 無(wú)資料 |
| 閃點(diǎn) | 無(wú)資料 |
2.蛋白酶激活的受體-2激活肽技術(shù)資料：
| 體外研究 | 蛋白酶激活的受體-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激動(dòng)劑[1]。蛋白酶激活的受體-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周圍脂肪組織（PVAT）存在下在無(wú)內(nèi)皮制劑中引起濃度依賴性松弛，EC50為10μM，20μM用作后續(xù)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)的合適的“測(cè)試”肽濃度。評(píng)估潛在的ADRF釋放/作用抑制劑的作用。在無(wú)內(nèi)皮主動(dòng)脈制劑中，SLIGRL-NH2僅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（內(nèi)皮）]的情況下引起制劑中濃度依賴性松弛[2]。 |
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 常規(guī)地用100mM氯化鉀（KCl）收縮組織以測(cè)試它們的生存力。然后，在新鮮緩沖液中重新平衡20分鐘后，用1μM苯腎上腺素收縮組織，加入1μMACh的測(cè)試濃度，監(jiān)測(cè)是否存在松弛反應(yīng)，以驗(yàn)證是否存在完整的功能性內(nèi)皮細(xì)胞。對(duì)苯腎上腺素的收縮反應(yīng)表示為由100mM KCl（％KCl）引起的收縮反應(yīng)的百分比。在使用KCl和ACh標(biāo)準(zhǔn)化制劑后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2對(duì)苯腎上腺素的張力的影響 - 監(jiān)測(cè)收縮的制劑（1μM去氧腎上腺素）用于具有/不具有完整內(nèi)皮并且具有/不具有粘附的PVAT的組織。松弛（％）表示為在苯腎上腺素存在下產(chǎn)生的平臺(tái)張力的減少百分比。抑制劑（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-，聯(lián)合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黃酮，H89和過(guò)氧化氫酶）的作用通過(guò)用抑制劑處理組織15分鐘來(lái)測(cè)量，然后用1μM去氧腎上腺素收縮然后加入測(cè)試濃度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在評(píng)估PAR2作用的大多數(shù)實(shí)驗(yàn)中，SLIGRL-NH2的使用濃度為20μM，以確保PAR2的選擇性[2]。 |
3.蛋白酶激活的受體-2激活肽同類產(chǎn)品列表：
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| JNJ-42041935 | JNJ-42041935 | 1193383-09-3 | 5mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| FG-2216 | FG2216 | 223387-75-5 | 5mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| 達(dá)普司他 | Daprodustat(GSK1278863) | 960539-70-2 | 50mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| 凝血酶受體激動(dòng)劑肽-14 |
Thrombin Receptor Ago |
137339-65-2 | 10mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| PAR-4激動(dòng)劑肽,酰胺 | AY-NH2 | 352017-71-1 | 10mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| 蛋白酶激活的受體-2激活肽 | SLIGRL-NH2 | 171436-38-7 | 5mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酸 | RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides | 99896-85-2 | 10mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| Ibrutinib Racemate | PCI-32765 Racemate | 936563-87-0 | 5mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| RLLFT-NH2 | RLLFT-NH2 | 447408-68-6 | 1mg | ≥98% |
| 中文名稱 | 英文名稱 | CAS | 包裝 | 純度 |
| 達(dá)普司他 | Daprodustat(GSK1278863) | 960539-70-2 | 5mg | ≥98% |
4.蛋白酶激活的受體-2激活肽用途：
Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一種蛋白酶激活受體-2 (PAR-2) 激動(dòng)劑。
5.蛋白酶激活的受體-2激活肽生物活性：
| 描述 | Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一種蛋白酶激活受體-2 (PAR-2) 激動(dòng)劑。 |
| 相關(guān)類別 |
信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受體(PAR) |
|
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 |
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多肽產(chǎn)品 |
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| 靶點(diǎn) | PAR-2[1] |
| 體外研究 | 蛋白酶激活的受體-2激活肽（SLIGRL-NH2）是PAR-2和MrgprC11的激動(dòng)劑[1]。蛋白酶激活的受體-2活化肽（SLIGRL-NH2）引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周圍脂肪組織（PVAT）存在下在無(wú)內(nèi)皮制劑中引起濃度依賴性松弛，EC50為10μM，20μM用作后續(xù)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)的合適的“測(cè)試”肽濃度。評(píng)估潛在的ADRF釋放/作用抑制劑的作用。在無(wú)內(nèi)皮主動(dòng)脈制劑中，SLIGRL-NH2僅在存在PVAT [+ PVAT，-ENDO（內(nèi)皮）]的情況下引起制劑中濃度依賴性松弛[2]。 |
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 常規(guī)地用100mM氯化鉀（KCl）收縮組織以測(cè)試它們的生存力。然后，在新鮮緩沖液中重新平衡20分鐘后，用1μM苯腎上腺素收縮組織，加入1μMACh的測(cè)試濃度，監(jiān)測(cè)是否存在松弛反應(yīng)，以驗(yàn)證是否存在完整的功能性內(nèi)皮細(xì)胞。對(duì)苯腎上腺素的收縮反應(yīng)表示為由100mM KCl（％KCl）引起的收縮反應(yīng)的百分比。在使用KCl和ACh標(biāo)準(zhǔn)化制劑后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2對(duì)苯腎上腺素的張力的影響 - 監(jiān)測(cè)收縮的制劑（1μM去氧腎上腺素）用于具有/不具有完整內(nèi)皮并且具有/不具有粘附的PVAT的組織。松弛（％）表示為在苯腎上腺素存在下產(chǎn)生的平臺(tái)張力的減少百分比。抑制劑（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-，聯(lián)合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黃酮，H89和過(guò)氧化氫酶）的作用通過(guò)用抑制劑處理組織15分鐘來(lái)測(cè)量，然后用1μM去氧腎上腺素收縮然后加入測(cè)試濃度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在評(píng)估PAR2作用的大多數(shù)實(shí)驗(yàn)中，SLIGRL-NH2的使用濃度為20μM，以確保PAR2的選擇性[2]。 |
| 參考文獻(xiàn) |
[1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativerespo |
|
[2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide ago |
6.蛋白酶激活的受體-2激活肽物理化學(xué)性質(zhì)：
| 密度 | 1.342g/cm3 |
| 分子式 | C29H56N10O7 |
| 分子量 | 656.818 |
| 質(zhì)量 | 656.433 |
| PSA | 296.74 |
| LogP | 1.7943 |
7.蛋白酶激活的受體-2激活肽安全信息：
| 安全聲明 (歐洲) | 22-24/25 |
